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Que es y que efectos produce la morfina ?

Efectos de la morfina en el cuerpo humano

La morfina actúa bloqueando los receptores del dolor en el sistema nervioso central y estimulando la liberación de endorfinas. Pero los efectos positivos al aliviar el dolor producen reacciones negativas que se pueden manifestar como problemas físicos o adicción.

Que es la Morfina ?

La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico. La morfina, es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. La morfina es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua. La estructura molecular es (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20 con un peso molecular 758.83

Farmacocinética y Metabolismo

La morfina es administrado normalmente por vía intravenosa en el periodo perioperatorio con una inciación del efecto de menos de un minuto con un efecto analgésico pico que aparece a los 20 minutos de la inyección. La morfina intramuscular tiene una iniciación del efecto de unos 15-30 minutos, y un efecto pico de 45-90 minutos. La absorción de la morfina del tracto gastrointestinal no es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con dosis más grandes para lograr niveles analgésicos. La duración de acción es de unas 4 horas. Los niveles plasmáticos de morfina no se correlacionan con la actividad farmacológica, reflejando una demora en la penetración de la morfina a través de la barrera hematoencefálica. La pobre penetración de la morfina en el SNC es por su relativamente pobre solubilidad en lípidos (1), 90% de ionización a pH fisiológico (2), unión a las proteinas (3), y conjugación con el ácido glucurónico (4).

La morfina es metabolizada primariamente por conjugación con el ácido glucurónico en el hígado y otro lugares, especialmente en riñones. Alrededor del 5-10% de la morfina aparece como morfina-6-glucuronido, un metabolito activo que produce analgesia y depresión de la ventilación acumulandose en pacientes con insuficiencia o fallo renal.

La vida media de eliminación es de 114 minutos para la morfina y de 173 minutos para la morfina-3-glucuronido, un inactivo y predominante metabolito.

Contraindicaciones de la morfina

La morfina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la droga, en pacientes con depresión respiratoria en ausencia de equipo de resucitación y en pacientes con asma agudo o severo. La respuesta anafiláctica a la morfina es rara. Más normalmente se ve una liberación de histamina por los mastocitos.

Efectos secundarios de morfina

Estreñimiento

Al igual que los opioides loperamida y otros actos de morfina en el plexo mientérico en el tracto intestinal, la reducción de la motilidad intestinal, provocando estreñimiento. Los efectos gastrointestinales de la morfina son mediados principalmente por opioides μ-receptores en el intestino. Gástrica por la inhibición de vaciado y la reducción de la peristalsis propulsiva del intestino, la morfina disminuye la velocidad de tránsito intestinal. Reducción de la secreción intestinal y el aumento de la absorción de líquidos intestinales también contribuyen al efecto astringente. Los opioides también pueden actuar en el intestino indirectamente a través de los espasmos intestinales después de la inhibición tónica de la generación de óxido nítrico. Este efecto fue demostrado en animales, cuando un precursor del óxido nítrico, L-Arginina, invierte inducida por la morfina cambios en la motilidad intestinal.
Adicción

En estudios controlados que compararon los efectos fisiológicos y subjetivos de la heroína y la morfina inyectada en las personas adictas a los opiáceos anteriormente, los sujetos no mostraron preferencia por un fármaco sobre el otro. Dosis equivalentes, inyectado había cursos de acción similar, sin diferencias en los sujetos la percepción de la sensación de euforia, la ambición, el nerviosismo, la relajación, somnolencia o sueño. En estos estudios, las ratas con morfina “adicción” a superar su adicción a sí mismos cuando se coloca en condiciones de vida digna con suficiente espacio, buena comida, el compañerismo, las áreas para hacer ejercicio, y las áreas de la vida privada. Una investigación más reciente ha demostrado que un ambiente enriquecido puede disminuir la adicción a la morfina en ratones.

La morfina es una sustancia potencialmente muy adictivas. Puede causar dependencia psicológica y dependencia física, así como la tolerancia, con un potencial de adicción idéntica a la de la heroína. Cuando se utiliza de forma ilícita, un hábito narcóticos muy grave puede desarrollarse en cuestión de semanas, mientras que las tasas de adicción a la morfina iatrogénica tiene, de acuerdo con una serie de estudios, se mantuvo casi constante en un caso en 150 a 200 por lo menos dos siglos. En presencia de dolor y de los otros trastornos para los cuales la morfina se indica, una combinación de factores psicológicos y fisiológicos tienden a prevenir la adicción de cierto desarrollo, aunque la dependencia física y tolerancia se desarrolla con el tratamiento con opiáceos de larga duración. Estos dos factores hacen”no”se suman a la adicción sin dependencia psicológica que se manifiesta principalmente como una morbosa busca de orientación para la droga.
Tolerancia

Tolerancia a los efectos analgésicos de la morfina es bastante rápido. Hay varias hipótesis acerca de cómo se desarrolla la tolerancia, incluyendo la fosforilación de receptores opioides (que cambiaría la conformación del receptor), la disociación funcional de los receptores de proteínas G (que conduce a la desensibilización del receptor), receptor mu-opioide internalización y / o receptores de baja regulación ( la reducción del número de receptores disponibles para la morfina para actuar en), y la regulación positiva de la vía cAMP (un mecanismo contrarreguladores a los efectos de los opioides) (Para una revisión de estos procesos, véase Koch y Hollt.) CCK podría mediar en algunas vías contra-reguladoras responsables de tolerancia a los opioides. Antagonista de CCK-drogas, específicamente proglumida, han demostrado que retrasan el desarrollo de tolerancia a la morfina.
Retirada

Los síntomas de abstinencia asociados con la adicción a la morfina usualmente se presentan poco antes de la hora de tomar la próxima dosis, a veces en tan pronto como un par de horas (por lo general entre 6-12 horas) después de la última administración. Los primeros síntomas incluyen ojos llorosos, insomnio, diarrea, secreción nasal, bostezos, disforia, sudoración y en algunos casos un fuerte deseo por la droga. Fuerte dolor de cabeza, inquietud, irritabilidad, pérdida de apetito, dolor de cuerpo, dolor abdominal intenso, náuseas y vómitos, temblores, ansiedad e incluso más fuerte e intenso de drogas aparecen como el síndrome progresa. Depresión severa y los vómitos son muy comunes. Durante el periodo de retirada aguda sistólica y diastólica, aumento de la presión arterial, por lo general más allá de los niveles previos a la morfina, y aumenta la frecuencia cardíaca, lo que podría causar un ataque cardíaco, coágulos sanguíneos, o un accidente cerebrovascular.

Escalofríos o escalofríos con piel de gallina (“cold turkey”), alternando con enrojecimiento (bochornos), patear los movimientos de las piernas (“kicking the habit”) y la sudoración excesiva son síntomas característicos. Fuertes dolores en los huesos y los músculos de la espalda y las extremidades se producen, al igual que los espasmos musculares. En cualquier momento durante este proceso, un narcótico apropiado se puede administrar que dramáticamente revertir los síntomas de abstinencia. Síntomas graves de abstinencia pico entre los 48 y 96 horas después de la última dosis y desaparecen después de unos 8 a 12 días. El retiro repentino de los usuarios depende mucho de los que están en mal estado de salud es muy rara vez es fatal. Retirada de la morfina se considera menos peligrosa que el alcohol, barbitúricos, benzodiazepinas o el retiro.

La dependencia psicológica asociada con la adicción a la morfina es complejo y prolongado. Mucho después de que la necesidad física de morfina ha pasado, el adicto suele seguir a pensar y hablar sobre el uso de la morfina (u otras drogas) y se siente extraño o abrumado para hacer frente a las actividades diarias sin estar bajo la influencia de la morfina. Retraimiento psicológico derivado de la morfina es un proceso muy largo y doloroso. Los adictos suelen padecer una depresión severa, ansiedad, insomnio, cambios de humor, amnesia (olvido), baja autoestima, confusión, paranoia y otros trastornos psicológicos. La dependencia psicológica de la morfina se puede, y suele durar toda la vida. Hay una alta probabilidad de que se produzca una recaída después del retiro de la morfina, cuando ni el medio ambiente físico, ni las motivaciones del comportamiento que han contribuido a los abusos han sido alterados. El testimonio de la naturaleza adictiva y el refuerzo de la morfina es su tasa de recaída. Los consumidores de morfina (y heroína), tiene una de las más altas tasas de recaída entre todos los usuarios de drogas.
La hepatitis C

Investigadores de la Universidad de Pensilvania han demostrado que la retirada de la morfina complica la hepatitis C mediante la supresión de IFN-alfa de la inmunidad y mejorar la replicación del virus. La hepatitis C (VHC) es común entre los usuarios de drogas intravenosas. Esta asociación ha despertado gran interés en la determinación de los efectos del abuso de drogas, específicamente la morfina y la heroína, en la progresión de la enfermedad. El descubrimiento de esta asociación podría afectar el tratamiento tanto de la infección por VHC y abuso de drogas.
Sobredosis

Una sobredosis de morfina se produce por la intencional o accidentalmente toma demasiado de él. Una sobredosis puede causar asfixia y muerte por depresión respiratoria si la persona no recibe atención médica o un antídoto (naloxona) inmediatamente.

Los tratamientos incluyen la administración de carbón activado, líquidos intravenosos, los laxantes y la naloxona. Este último es un antídoto para neutralizar el efecto del veneno. Dosis múltiples de la misma puede ser necesaria.

A pesar de que previamente se pensaba que la morfina estaba contraindicada en la pancreatitis aguda, una revisión de la literatura no muestra ninguna evidencia de esto.
Rendimiento

La mayoría de comentarios concluir que los opioides producen deterioro mínimo de la actuación humana en las pruebas sensoriales, motoras o habilidades de atención. Sin embargo, estudios recientes han sido capaces de mostrar algunos impedimentos causados ​​por la morfina, que no es sorprendente dado que la morfina es un depresor del sistema nervioso central. La morfina se ha traducido en problemas de funcionamiento en la frecuencia de parpadeo críticos (una medida de la excitación del SNC en general) y el deterioro del rendimiento en la prueba del ala de Maddox (una medida de la desviación de los ejes visuales de los ojos). Pocos estudios han investigado los efectos de la morfina en las habilidades motoras, una alta dosis de morfina puede afectar tapping en los dedos y la habilidad de mantener un nivel bajo constante de la fuerza isométrica (es decir, control motor fino se ve afectada), aunque ningún estudio ha demostrado una correlación entre la morfina y habilidades de motricidad gruesa.

En cuanto a las capacidades cognitivas, un estudio ha demostrado que la morfina puede tener un impacto negativo en la memoria anterógrada y retrógrada, pero estos efectos son mínimos y son transitorios. En general, parece que las dosis aguda de los opiáceos en los no tolerantes a los sujetos producen efectos de menor importancia en algunas de las habilidades sensoriales y motoras, y quizá también en la atención y la cognición. Es probable que los efectos de la morfina será más pronunciada en los opioides temas de crónica consumidores de opiáceos.

En consumidores crónicos de opiáceos, tales como los de un tratamiento crónico con opioides analgésicos (CAPA) para controlar el dolor crónico grave, las pruebas de comportamiento ha demostrado el funcionamiento normal de la percepción, la cognición, la coordinación y el comportamiento en la mayoría de los casos. Un estudio reciente analizó los pacientes PELAJE con el fin de determinar si eran capaces de operar con seguridad un vehículo de motor. Los hallazgos de este estudio sugieren que el uso de opioides estable no mermen de forma significativa las capacidades inherentes a la conducción (esto incluye habilidades físicas, cognitivas y perceptuales). PELAJE pacientes mostraron una rápida realización de las tareas que requieren una velocidad de respuesta para un desempeño exitoso (por ejemplo, prueba de la Figura Compleja de Rey), pero cometieron más errores que los controles. PELAJE pacientes no mostraron déficit en la percepción visual-espacial y la organización (como se muestra en el Bloque de prueba WAIS-R de diseño), pero que muestran problemas de memoria visual inmediata ya corto plazo (como se muestra en la prueba de la Figura Rey Complejo – Recall). Estos pacientes no mostraron alteraciones en las habilidades cognitivas de orden superior (es decir, de Planificación). PELAJE pacientes parecía tener dificultades para seguir las instrucciones y mostraron una propensión hacia el comportamiento impulsivo, pero esto no alcanzó significación estadística. Es importante destacar que este estudio revela que los pacientes no tienen déficit PELAJE dominio específico, el cual apoya la idea de que el uso crónico de opioides tiene efectos menores sobre la psicomotricidad, cognitivos o el funcionamiento neuropsicológico.

Es difícil estudiar los efectos sobre el rendimiento de la morfina, sin considerar por qué una persona está tomando morfina. Opioides temas son voluntarios en un estado libre de dolor. Sin embargo, la mayoría de los usuarios crónicos de la morfina lo utilizan para controlar el dolor. El dolor es un factor de estrés y por lo que puede confundir los resultados de rendimiento, especialmente en las pruebas que requieren un alto grado de concentración. El dolor es también variable, y puede variar con el tiempo y de persona a persona. No está claro hasta qué punto la tensión del dolor puede causar alteraciones, y tampoco está claro si la morfina es potenciar o atenuar estas alteraciones.

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